Nykyaikaisen lääketieteen opioidit.
Suurimmassa osassa nykyaikaista lääketiedettä opioideja käytettiin varoen, ja ne varauduttiin kroonisen kivun hoitoon potilailla, joilla on pitkälle edenneet terminaalisairaudet, kuten syöpä, jolloin annostusta ja antamista voitiin hallita tiukasti ja riippuvuus ei aiheuttanut vähäistä huolta. 1990-luvulla vastauksena kasvavaan huolenaiheeseen kroonisen kivun kielteisistä vaikutuksista elämänlaatuun lääkärit alkoivat kuitenkin määrätä opioideja kroonisen syöpään liittyvän kivun hoitoon.
Alun perin reseptilääkkeiden lisääntyneellä lääketieteellisellä käytöllä ei-syöpään liittyvän kivun hoidossa vaikutti olevan vain vähän vaikutusta potilaiden pitkäaikaiseen terveyteen tai opioidien väärinkäytön riskiin. Myöhemmät tutkimukset paljastivat kuitenkin, että pitkäaikaisessa käytössä lääkkeet vaikuttavat haitallisesti useisiin elinjärjestelmiin, johtaen mahdollisesti unihäiriöihin (esim. Uniapnea) ja lisäämällä sydäntapahtumien (esim. Sydänkohtaus) ja murtumien riskiä. Lisäksi ajan myötä potilaat muuttuvat toleransseiksi opioideille, mikä vaatii muutoksia resepteihin suurempiin annoksiin tai pidemmän vaikutuksen omaaviin formulaatioihin. Potilailla, jotka eivät ole vanhuksia tai jotka kärsivät terminaalisesta sairaudesta, suvaitsevaisuus asettaa vaiheen opioidiriippuvuuteen ja mahdolliseen yliannostukseen. Kun opioideja on kehossa yli määriä, ne tukahduttavat ylivoimaisesti aivojen hengityksen hallintakeskuksen, aiheuttaen hengityslamaa ja kuolemaa.
Opioidien yliannostukseen yleisesti liittyviä lääkkeitä ovat metadoni, hydrokodoni, oksikodoni ja laiton fentanyyli. Metadonia ja hydrokodonia (jälkimmäistä myydään useilla tuotenimillä, mukaan lukien Vicodin) käytetään vakavan kivun hoitoon potilailla, jotka tarvitsevat pitkäaikaista helpotusta ja joille muut lääkkeet ovat tehottomia. Hydrokodonia on saatavana pitkitetysti vapauttavina formulaatioina, mikä mahdollistaa kivun lievittämisen vuorokauden ympäri. Metadonia käytetään myös opioidiriippuvuuden hoidossa, usein heroiinin korvikkeena, koska se kykenee vähentämään vieroitusoireiden vakavuutta. Oksikodonia, jota myydään tuotenimillä, kuten OxyContin, käytetään lievittää keskivaikeita tai vakavia kipuja ja, samoin kuin hydrokodoni, tulee pitkitetysti vapauttavissa ja pitkävaikutteisissa formulaatioissa. Fentanyyli on voimakas kroonisen kivun hallintaan tarkoitettu opioidi, joka on 30–50 kertaa voimakkaampi kuin heroiini ja jopa 100 kertaa voimakkaampi kuin morfiini. Laittoman fentanyylin epäiltiin vaikuttaneen merkittävästi synteettisten opioidien yliannosten lisääntymiseen. Vuosina 2012–2014 fentanyylin menetetyksi tuomitseminen lisääntyi seitsemänkertaiseksi.
